注射剂的制备
一、注射剂的容器和处理方法
近年来内已生产和使用易折曲颈安瓿

(二)安瓿的质量要求与对注射剂稳定性的影
1．安瓿玻璃的组成
玻璃的主要成分是SiO，硬质中性玻璃是低硼硅酸盐玻璃。

(四)安瓿的割颈与圆口
大生产时一般采用安瓿自动割圆机。

(五)安瓿的洗涤
质量较好的安瓿圆口后可灌注蒸馏水或去离子水，进行蒸煮处理，质量较差的安瓿须用o．5％醋酸或0．1％盐酸水溶液灌注，以100℃加热，30分钟，目的是使玻璃表面的硅酸盐水解，除去微量游离碱和金属离子，另一方面蒸煮使安瓿内灰尘和附着的砂粒等杂质落入水中，易于洗净。

安瓿常用的洗涤方法有甩水洗涤泼和气水加压喷射洗涤法两种。

(六)安瓿的干燥与灭菌
洗净的安瓿倒置或平放在盒内，加盖，放入烘箱中120—140℃干燥，至烘干为度。盛装无菌操作或低温灭菌溶液的安瓿则须180℃干热灭菌1．5小时。

大量生产多采用隧道式红外线烘箱(图4—17(a))。

(一)原辅料的要求
配制注射剂的原辅料，必须符合中国药典1995年版或地方标准或经卫生部门批准的厂订标准的质量要求规格。附加剂和活性炭等亦应用“注射用”规格。

配制用具的选择与处理

大量生产可选用夹层配液锅并装配搅拌器，可通蒸汽加热，也可通冷水冷却。

(四)配制方法

质量好的原料可采用稀配法，质量较差的原料，采用浓配法，难溶性药物宜先溶；如有易氧化药物需加抗氧剂时，应先加抗氧剂，后加药物。一般小剂量注射剂尽可能不使用活性炭处理，以防止有效成分被吸附。对于澄明度不佳而必须使用时，最好选用一级针用炭，用量为配液量的0.02%

药液配好后，半成品需经质量检查，合格后方可灌封。

配制油性注射液，其器具必须充分干燥，．注射用油可先用150℃～160℃干热灭菌1～～ 2小时，冷却后进行配制。

三、注射液的过滤
(一)过滤的机理及影响因素
过滤机理

过滤机理有两种，一种是过筛作用，即大于滤器孔隙的微粒全部被截留在过滤介质的表面；另一种情况是颗粒截留在滤器的深层，如砂滤棒、垂熔玻璃漏斗等深层滤器，深层滤器所截留的颗粒往往小于介质空隙的平均大小。例如砂滤棒最大孔径为2．5μm，但能除去直径1μm 的细菌。在操作过程中，颗粒沉积在滤过介质的孔隙上而形成所谓“架桥现象” 初滤液常常不合要求，滤过开始时，要将滤液回流至配液缸，这种操作叫回滤。随着过滤的进行，固体物质沉积在滤材的表面，通过架桥现象形成滤层，此时药液就易于滤净。在注射剂生产中，我们往往用活性炭作滤层，提高注射液的澄明度，也是同样道理．

(二)影响过滤的因素
为了提高过滤速度，可以加压或减压滤过以提高压力差，升高药液温度(如右旋糖酐注射液需75～85℃)，可降低粘度；先进行预滤，以减少滤饼的厚度；设法使颗粒变粗以减少滤饼的比阻力等办法来达到加速过滤的目的。

(二)滤器的种类与选择
1. 垂熔玻璃滤器
根据滤板孔径大小分为1～6号或G1～G6号，水溶液针剂过滤可以采用3号或4号，油性针剂可以采用2号，无菌过滤可以采用 6号。

2．砂滤棒
一般按滤速分三种规格：快速(粗号)600～1000ml／min、中速(中号)300～600ml／min、慢速(细号)100—300ml／min。

3．板框压滤器
适于大生产使用。

4微孔滤膜
微孔摅膜是一种高分子薄膜滤过材料，在薄膜上分布有很多微孔，孔径以0．025μm到 14μm，分成多种规格，微孔滤膜的种类有醋酸纤维滤膜、硝酸纤维滤膜、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯滤膜、聚酰胺硝化纤维素滤膜、聚酰胺滤膜、聚四氟乙烯滤膜等多种。

微孔滤膜的应用注射剂生产中，一般注射液的过滤，常用0．65 ～0.8μm孔径的滤膜,澄明度可大大提高，但还不能达到除菌的要求，滤过后还需灭菌。但应指出，由于滤留的粒子聚集在微孔滤膜的表面，容易阻塞滤膜，故一般应先将滤液用常用滤器如砂滤棒、垂熔玻璃滤器或板框压滤器或在滤膜前加一预滤膜等滤后方能使用滤膜过滤。

除菌过滤也是微孔滤膜应用的一个重要方面，常用0.22μm (或0.45μm)．滤膜。辅酶 A、胰岛素等品种均可用滤膜作无菌过滤。

(三)过滤装置
注射剂的过滤装置有高位静压滤过装置、减压滤过装置和加压滤过装置等。

四、注射液的灌封
滤过的药液经检查合格后立即灌装和封口，以减少污染。灌装时灌注针头及药液不得碰到安瓿瓶口，灌注量必须较标示量稍多些，以保证用药剂量。中国药典1995年版规定的增加装量见表4—7。在进行灌装生产前与生产之中必须定时抽查装量是否合乎规定。

安瓿封口要求严密不漏气，顶端圆整光滑、无尖头、泡头、瘪头和焦头，封口的方法分顶封与拉封两种，灌封操作分手工灌封和机械灌封两种。

来源：青果园电厂化学资料网

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