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液体制剂知识完全版
作者:admin  发布时间:2010/2/3  阅读次数:32252  字体大小: 【】 【】【
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液体制剂
第一节 概述
液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。对于由浸出法或经灭菌法制备的液体制剂将分别在浸出制剂和注射剂或其它章节中论述。

液体制剂的分散相,可以是固体、液体或气体药物,在一定条件下分别以颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式存在于分散介质中。药物在这样的分散系统中,分散介质的种类、性质和药物分散粒子的大小对药物的作用、疗效和毒性等有很大影响。

(一).特点
液体制剂与固体制剂(散剂、片剂等)相比有以下特点:
(1)药物的分散度大,接触面积大,吸收快,能迅速发挥疗效。
(2)给药途径广泛,可用于内服,也可用于皮肤、粘膜和腔道给药。
(3)便于分取剂量,服用方便。
(4)减少某些药物的刺激性。一些易溶性固体药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口服后,因局部浓度过高,对胃肠道有刺激性,若制成液体制剂则易控制浓度而减少刺激。
但液体制剂尚存在许多需要注意和有待解决的问题,如化学稳定性差,药物之间容易发生作用而致减弱或失去原有的效能;以水为溶剂者易发生水解或霉败;非水溶剂的生理作用大、成本高,且有携带、运输、贮存不便等缺点。

(二).质量要求
(1)溶液型液体制剂应澄明,乳浊液型或混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均匀,振摇时可均匀分散。
(2)浓度准确、稳定、久贮不变。
(3)分散介质最好用水,其次是乙醇、甘油和植物油等。
(4)制剂应适口、无刺激性。
(5)制剂应具有一定的防腐能力。
(6)包装容器大小适宜,便于病人服用。
二、液体制剂的分类
液体制剂尚没有较理想的分类方法,目前常用的分类方法有两种,即按分散系统分类和按给药途径及应用方法分类。

(一)按分散系统分类
分成均相(单相)与非均相 (多相)液体制剂。在均相液体制剂中,药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中,没有相界面的存在,称为溶液(真溶液)。非均相液体 制剂中,药物是以微粒(多分子聚集体)或液滴的形式分散在液体分散介质中,

表2—1分散体系的分类

类型
分散相粒子大小
特征
举例

分子分散系
<lnm
无界面,均相,热力学稳定体系,扩散快,能透过滤纸和某些半透膜,形成真溶液
氯化钠,葡萄糖等水溶液

胶体分散系
高分子溶液
1~lOOnm
无界面,均相,热力学稳定体系,形成真溶液,扩散慢,能透过滤纸,不能透过半透膜
明胶、蛋白质等的水溶液

溶胶
有界面,非均相,热力学不稳定体系,扩散慢,能透过滤纸,不能透过半透膜
胶体硫、氢氧化铁等溶胶

粗分散系
>lOOnm
有界面,非均相,热力学不稳定体系,形成混悬剂或乳剂,扩散很慢或不扩散,显徽镜下可见
无眯氯霉素混悬剂,鱼肝油乳剂等



(二)按给药途径与应用方法分类
1.内服液体制剂:如合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。
2.外用液体制剂,包括有:
(1)皮肤用液体制剂如洗剂、搽剂等。
(2)五官科用液体制剂如洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等。
(3)直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。
三、液体制剂常用溶剂
优良的溶剂应该化学性质稳定、不影响主药的作用和含量测定、毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等。

(一)极性溶剂
1.水(water)
水是最常用的极性溶剂,本身无任何药理及毒理作用,价廉易得。能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。但水性液体制剂不稳定,易长霉,不宜久贮。配制水性液体制剂宜用蒸馏水或去离子水,因饮用水杂质较多,故不宜用作溶剂。

2.乙醇(alcohol)
乙醇是除水以外最常用的有机极性溶剂。可与水、甘油、丙二醇等任意混合。乙醇的溶解范围也很广,能溶解大部分有机物质和植物中成分,如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂、鞣质及某些有机酸和色素等。其毒性比其它有机溶剂小,20%以上的乙醇即具有防腐作用。但与水相比有成本高,本身有药理作用,易挥发及易燃烧等缺点,其制剂应密闭贮存。

3.甘油(glycerin)
甘油为粘稠性液体,味甜(为蔗糖甜度的60%)、毒性小,能与水、乙醇、丙二醇等任意混合。可内服,也可外用。甘油多作为粘膜用药的溶剂,如酚甘油、硼酸甘油、碘甘油等。在外用液体制剂中,甘油还有防止干燥(作保湿剂)、滋润皮肤、延长药物局部疗效等作用。此外,甘油有防腐性,但成本高。

4.丙二醇(propyleneglycol)
药用品是1,2—丙二醇,性质与甘油相似,但粘度较甘油小,可作为内服及肌内注射用药的溶剂,毒性及刺激性小。

5.聚乙二醇类(polyethyleneglycol,PEG)
低聚合度的聚乙二醇,如PEG300~400,为透明液体,能与水任意混合,并能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机物。

6.二甲基亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO)
本品具有较大的极性,其结构为(CH3)2SO,能与水、乙醇、甘油、丙二醇等相混合,一般用其40%一60%的水溶液为溶剂。本品溶解范围很广,许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇的药物,在本品中往往可以溶解,故有“万能溶剂”之称。但本品高浓度可引起皮肤灼烧感、瘙痒及发红。

(二)非极性溶剂
1.脂肪油(fattyoils)
脂肪油为常用的一类非极性溶剂,能溶解油溶性药物如激素、挥发油、游离生物碱及许多芳香族化合物等。常用的有麻油、豆油和花生油等植物油,多用于外用制剂,如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。本品不能与水、乙醇、甘油等混合。

2.液状石蜡(1iquidparaffin)
本品为无色透明液体,是从石油矿中所得的液状烃的混合物。

3.油酸乙酯(ethyloleate)
本品为淡黄色或几乎无色易流动的油状液体,,酸值≤0.5,碘值75~85,皂化值177~188。

4.肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate)
本品常用作外用药物的溶剂,特别当药物需要与患部直接接触或渗透时更为理想。本品刺激性极低,无过敏性,可忍受性优于麻油和橄榄油。



第二节 溶解度、溶解速度及影响因素
一、溶解度及溶解速度
(一) 溶解度
药物的溶解度(solubility)是指在一定温度下(气体要求在一定压力下),在一定量溶剂的饱和溶液中溶解的溶质量。《中国药典》1995年版二部用以下名词表示药物的溶解度:

极易溶解:指溶质1g(m1)能在溶剂不到lml中溶解。

易溶,指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解。

溶解:指溶质18(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解。

略溶:指溶质1g(m1)能在溶剂30~不到lOOml中溶解。

微溶;指溶质1g(m1)能在溶剂lOO~不到1000ml中溶解。

极微溶解;指溶质1g(m1)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解。

几乎不溶或不溶:指溶质1g(m1)•在溶剂10000ml中不能完全溶解。

(二) 溶解速度
溶解速度(dissolutionrate)是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。溶解速度的快慢,取决于溶剂与溶质之间的吸引力胜过固体溶质中结合力的程度及溶质的扩散速度。有些药物虽然有较大的溶解度,但要达到溶解平衡却需要很长时间,需要设法增加其溶解速度。而溶解速度的大小与药物的吸收和疗效有着直接关系;

来源:青果园电厂化学资料网
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