四、表面活性剂在制剂中的应用
除阳离子表面活性剂直接用作杀菌、消毒和防腐剂外，其他表面活性剂在制剂中还广泛用作增溶剂、乳化剂、助悬剂、分散剂、稳定剂、吸收促进剂及改善药物的制备工艺等，对提高药品质量起到一定作用，但如果应用不当，也会带来相反的结果。

(一)增溶剂
在表面活性剂胶体粒子存在下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶(solubilization)。用于增溶的表面活性剂称为增溶剂(solubilizer。由于合成的无毒非离子型表面活性剂的发展，用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如可用于脂溶性维生素、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。由于其增溶作用较广，所以被广泛采用，不但可用于内服和外用的制剂，而且还用于注射剂的增溶。用作增溶剂的表面活性剂最适HLB值为15～19。

1．增溶原理
表面活性剂所以能增大难溶性药物在水中的溶解度，一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶团(胶束)的结果。胶团是由表面活性剂的亲油基团向内形成一极小油滴(非极性中心区)，而亲水基团则向外(非离子型的亲水基团则从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体(图2— 6)。整个胶团内部是非极性的，外部为极性的。由于胶团是微小的胶体粒子，其分散体系属于胶体溶液，肉眼观察为澄明溶液，难溶性药物被胶团包藏或吸附后而使溶解量增大。根据被增溶药物性质不同，增溶形式主要有以下几种：

(1)非极性药物的增溶
(2)极性药物的增溶
(3)半极性药物的增溶
难溶性药物的增溶量在一定增溶剂及温度下，是有一定限度的，

2．影响增溶量的因素主要有：
(1)增溶剂的性质
(2)被增溶药物的性质
(3)增溶剂HLB值
(4)加入顺序一般应先将增溶剂与难溶性药物混合，最好使之完全溶解，然后再加水稀释，则能很好溶解，否则增溶效果不好。
(5)增溶剂的用量温度一定时向药物中加入足够量的增溶剂，可制得澄清溶液，即使稀释仍能保持澄清。但若配比不当，则不能得到澄清溶液或在稀释时由澄清变得混浊。增溶剂的用量一般是通过实验来确定的。
3．增溶制剂的稳定性
如果被增溶的药物是被包藏在增溶剂胶团的内部，则因与外界(氧、金属离子等)隔绝，得到了保护，防止了药物的氧化、分解，从而可增加药物的稳定性。

4．增溶制剂的生理活性
所以在含有吐温类表面活性剂的制剂中，不宜使用尼泊金类作防腐剂或抑菌剂。

(二)润湿剂
液体在固体表面上的粘附现象称为润湿(wetting)。表面活性剂可降低疏水性固体和润湿液体之间的界面张力，使液体能粘附在固体表面上，而改善其润湿作用。具有润湿作用的表面活性剂称为润湿剂。

作为润湿剂的表面活性剂，其HLB值一般在7～11之间，并应有适宜的溶解度方可起润湿作用。

(三)乳化剂
表面活性剂能使乳浊液易于形成并使之稳定，故可作为乳化剂(emulsifier)应用。这是由于表面活性剂分子在油、水混合液的界面上发生定向排列，使油、水界面张力降低，并在分散相液滴的周围形成了一层保护膜，防止了分散相液滴相互碰撞而聚结合并。

表面活性剂的HLB值可决定乳剂的类型。通常HLB值在3—8的表面活性剂可作为水／油型乳化剂，HLB值在8～18的可作为油／水型乳化剂。药用乳化剂以往多应用阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、软肥皂等。由于合成表面活性剂的发展。除阴离子表面活性剂用作外用乳剂的乳化剂外，非离子型表面活性剂已广泛应用，不但可用于外用乳剂，口服乳剂而且其中有些 (如普郎尼克)还用作静脉注射乳剂的乳化剂。

(四)起泡剂与消泡剂
泡沫属于气体分散在液体中的分散系统。气体被一层很薄的液膜包围就形成了所谓的“泡”。为了克服上述困难，破坏泡沫，可加入少量的戊醇、辛醇、醚类，硅酮、豆油或其它HLB值在1～3的表面活性剂．这种用来消除泡沫的物质，通常称为“消泡剂”或“防泡剂”(antifoamingagent)。

(五)去污剂
用于去污的表面活性剂，称为去污剂或洗涤剂(detergent)。常用的去污剂有钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或其他烷基磺酸钠等。去污剂的HLB值一般为13～18。从去污的能力看以非离子型去污剂最强，其次是阴离子型去污剂

第五节 溶液型液体制剂
溶液型液体制剂是指小分子药物以分子或离子(直径在lnm以下)状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。其作用和疗效比同一药物的混悬液或乳浊液快而高。
在制备溶液型液体制剂时，应注意药物的稳定性和防腐问题。

一、溶液剂
(一)概述
溶液剂(solution)一般系指化学药物(非挥发性药物)的内服或外用的均相澄明溶液。其溶剂多为水，少数则以乙醇或油为溶剂，溶液剂应保持澄清、不得有沉淀、浑浊、异物等。药物制成溶液剂后可以用量取代替称取，使剂量准确，服用方便，特别对小剂量或毒性大的药物更为重要。溶液剂可供内服或外用，内服者应注意其剂量准确，并适当改善其色、香、味；外用者应注意其浓度和使用部位的特点。

有些性质稳定的常用药物，为了便于调配处方，亦可制成高浓度的贮备液，供临床调配应用。
(二)制法与举例
溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法和化学反应法。

1．溶解法
此法适用于较稳定的化学药物，多数溶液剂都采用此法制备。制备时，一般将药物用溶剂总体积的75％～80％溶解，过滤，再自滤器上添加溶剂至全量，搅匀，即得。

2．稀释法
本法适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液等原料。一般均需用稀释法调至所需浓度后方可使用。

3．化学反应法
本法适用于原料药物缺乏或不符合医疗要求的情况，此时可将二种或二种以上的药物配伍在一起，经过化学反应而生成所需药物的溶液。





二、芳香水剂
(一)概述
芳香水剂(aromatic,waters)系指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液，称为浓芳香水剂。芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液，在中药中常称为药露或露剂。

芳香水剂除要求澄明外，还需具有与原料药物相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质。

因挥发油或挥发性物质在水中的溶解度很小(约为0．05％)，所以芳香水剂的浓度很低，主要用作矫味、矫臭剂。

芳香水剂中挥发性成分多半容易分解或变质而失去原味，且易霉败，所以芳香水剂不宜大量配制和久贮。

(二)制法与举例
芳香水剂的制法因原料不同而异。纯净的挥发油或化学药物多用溶解法或稀释法，含挥发成分的植物药材则多用蒸馏法。

三、甘油剂
(一)概述
甘油剂(glycerites)为药物的甘油溶液，专供外用。甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性，对皮肤粘膜有滋润作用，能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用。常用于耳、鼻、喉科疾患。

来源：青果园电厂化学资料网

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